Apiksaban (apixaban)

Apiksaban to nowoczesny doustny lek przeciwzakrzepowy (z grupy tzw. NOAC - non-vitamin K oral anticoagulants). Należy do inhibitorów czynnika Xa, czyli blokuje enzym odpowiedzialny za tworzenie skrzepów krwi. Dzięki temu zmniejsza ryzyko powstawania zakrzepów i zatorów w naczyniach krwionośnych.

Preparaty z apiksabanem dostępne są wyłącznie na receptę, w postaci tabletek powlekanych (np. Eliquis, Poltixa).

Na co stosowany jest apiksaban?

Apiksaban stosuje się w celu:

• zapobiegania udarowi mózgu i zatorowości systemowej u osób z migotaniem przedsionków (niezwiązanym z wadą zastawkową serca),

• leczenia zakrzepicy żył głębokich (ZŻG) i zatorowości płucnej (ZP),

• zapobiegania nawrotom ZŻG i ZP,

• profilaktyki zakrzepicy po zabiegach chirurgii ortopedycznej (np. wymiana stawu biodrowego lub kolanowego).

Jak stosować apiksaban?

Dawkowanie zależy od wskazania i stanu pacjenta:

• standardowo: 5 mg dwa razy na dobę,

• zmniejszona dawka (2,5 mg dwa razy na dobę) stosowana jest u pacjentów z większym ryzykiem działań niepożądanych (m.in. osoby starsze ≥80 lat, o niskiej masie ciała ≤60 kg lub przy jednoczesnym stosowaniu niektórych leków).

Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą, niezależnie od posiłku. Ważne jest regularne przyjmowanie leku o stałych porach.

Czy apiksaban ma skutki uboczne?

Najczęstszym działaniem niepożądanym jest zwiększone ryzyko krwawień - mogą wystąpić krwawienia z nosa, dziąseł, łatwe powstawanie siniaków czy krwawienia z przewodu pokarmowego.

Rzadziej mogą pojawić się:

• niedokrwistość,

• bóle głowy, nudności,

• wysypka, reakcje skórne,

• w ciężkich przypadkach - groźne krwawienia wewnętrzne (wymagające pilnej pomocy medycznej).

Kto nie powinien stosować apiksabanu?

Apiksaban jest przeciwwskazany u osób, u których występuje:

• uczulenie (nadwrażliwość) na tę substancję,

• czynne, poważne krwawienie,

• choroba wątroby przebiegająca z zaburzeniami krzepnięcia i zwiększonym ryzykiem krwawień,

• stany chorobowe uznawane za szczególnie ryzykowne pod kątem krwawienia, np.:

  • świeżo przebyte krwawienie wewnątrzczaszkowe,

  • żylaki przełyku,

  • wady rozwojowe układu tętniczo-żylnego,

  • tętniaki,

  • poważne nieprawidłowości naczyń krwionośnych w obrębie mózgu lub rdzenia kręgowego,

  • planowana operacja okulistyczna (np. wewnątrzgałkowa).

Nie należy go także stosować równocześnie z innymi lekami przeciwzakrzepowymi (takimi jak heparyna, heparyny drobnocząsteczkowe, fondaparynuks, warfaryna, rywaroksaban, dabigatran), z wyjątkiem szczególnych sytuacji, np. w trakcie zmiany terapii lub gdy mała dawka heparyny podawana jest w celu utrzymania drożności cewnika żylnego czy tętniczego, albo w czasie zabiegu ablacji.

Apiksaban a inne leki przeciwzakrzepowe - czym się różni?

W porównaniu z warfaryną i starszymi lekami przeciwzakrzepowymi, apiksaban ma kilka zalet:

• nie wymaga kontroli INR - czyli wskaźnika oceniającego czas krzepnięcia krwi (działanie jest stabilne i przewidywalne),

• ma mniej interakcji z pokarmami i lekami, działa szybko i krótko (co ułatwia ewentualne odstawienie przed zabiegiem),

• dostępne jest antidotum (andexanet alfa) w razie ciężkiego krwawienia.

Czy apiksaban wchodzi w interakcje z innymi lekami?

Tak. Apiksaban jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4 i transportowany przez białko P-gp, dlatego leki wpływające na te szlaki mogą zmieniać jego stężenie we krwi. Najważniejsze grupy interakcji to:

1. Silne inhibitory CYP3A4 i P-gp (zwiększają ryzyko wystąpienia krwawienia)

• Leki przeciwgrzybicze z grupy azoli: ketokonazol, itrakonazol, worykonazol, pozakonazol.

• Inhibitory proteazy HIV: rytonawir i inne.

Leki umiarkowanie wpływające na CYP3A4/P-gp (np. amiodaron, klarytromycyna, diltiazem, flukonazol, naproksen, chinidyna, werapamil) także mogą podnosić poziom apiksabanu, ale zwykle nie wymagają zmiany dawki - trzeba jednak zachować ostrożność.

2. Silne induktory CYP3A4 i P-gp (zwiększają ryzyko wystąpienia zakrzepów)

• Ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, preparaty z dziurawcem.

3. Inne leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe (zwiększone ryzyko krwawienia)

• Heparyny, enoksaparyna, inne NOAC, warfaryna - łączenie jest przeciwwskazane poza wyjątkowymi sytuacjami (np. zmiana terapii).

• Kwas acetylosalicylowy, klopidogrel, prasugrel, inhibitory P2Y12 – mogą nasilać ryzyko krwawień.

4. SSRI i SNRI (leki przeciwdepresyjne, np. sertralina, wenlafaksyna) oraz NLPZ (np. ibuprofen, naproksen) - zwiększają ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.

Czy apiksaban można stosować w ciąży i podczas karmienia piersią?

Ze względu na brak wystarczających danych nie zaleca się stosowania apiksabanu w ciąży ani w okresie karmienia piersią.

Źródła

1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Preparatu Poltixa.

2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Preparatu Eliquis.

3. https://nowosciwkardiologii.com/ondexxya/ondexxya-dla-pacjentow-przyjmujacych-apiksaban-lub-rywaroksaban-u-ktorych-wystapilo-zagrazajace-zyciu-krwawienie#:~:text=ONDEXXYA%C2%AE%20jest%20rekombinowan%C4%85%20postaci%C4%85,apiksaban%20lub%20rywaroksaban1%2D3.