Kwas walproinowy (valproic acid)

Kwas walproinowy to lek stosowany głównie w leczeniu padaczki oraz choroby afektywnej dwubiegunowej. Pomaga zmniejszać napady drgawkowe i stabilizować nastrój. Działa m.in. poprzez wzmacnianie działania GABA – naturalnej substancji w mózgu, która wycisza komórki nerwowe. 

Lek ten dostępny jest wyłącznie na receptę w postaci kapsułek (np. Convulex 150), tabletek o przedłużonym uwalnianiu (np. Absenor, Depakine Chrono 300), granulatu o przedłużonym uwalnianiu (np. Depakine Chronosphere 250), syropu (np. Convulex) oraz iniekcji (np. Depakine).

Spis treści

Jaki jest mechanizm działania kwasu walproinowego?

W jakich wskazaniach stosowany jest kwas walproinowy?

Jak stosować kwas walproinowy?

Dlaczego łączy się kwas walproinowy z walproinianem sodu?

Jakich leków nie stosować z kwasem walproinowym?

Po co robi się badanie na stężenie kwasu walproinowego?

Jakie skutki uboczne mogą wystąpić po zastosowaniu kwasu walproinowego?

Jakie środki ostrożności należy zachować podczas stosowania kwasu walproinowego?

Czy kwas walproinowy można stosować w ciąży?

Czy kwas walproinowy można stosować podczas karmienia piersią (podczas laktacji)?

Żródła:

Jaki jest mechanizm działania kwasu walproinowego?

Mechanizm działania kwasu walproinowego w mózgu polega na zwiększeniu stężenia neuroprzekaźnika GABA, co przekłada się na stabilizację komórek nerwowych. Dodatkowo, kwas walproinowy wpływa na kanały sodowe i potasowe, ograniczając nadmierne wyładowania neuronalne. Efektem tego jest kontrola napadów padaczkowych oraz stabilizacja nastroju. Lek może również pozytywnie wpływać na koordynację ruchową i zdolność koncentracji. 

W jakich wskazaniach stosowany jest kwas walproinowy?

Kwas walproinowy stosowany jest w wielu typach napadów padaczkowych. Głównie ma zastosowanie w leczeniu napadów pierwotnych:

1. ogniskowych

2. toniczno-klonicznych (grand mal)

3. mioklonicznych

4. atonicznych

5. nieświadomości

Dodatkowo stosowany jest w innych rodzajach padaczki, gdzie leczenie jest nieskuteczne (napady częściowe lub wtórrne uogólnione). Ma też zastosowanie w chorobie afektywnej dwubiegunowej oraz off-label (poza wskazaniem) w leczeniu migreny.

Jak stosować kwas walproinowy?

Kwas walproinowy można przyjmować podczas posiłku. Jedzenie nie osłabia działania leku, a u części osób zmniejsza dolegliwości żołądkowe. Leki w postaci granulatu o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować z papkowatym pokarmem, takim jak jogurt, mus owocowy czy twarożek lub z napojami takimi jak soki owocowe. Pokarmy i napoje powinny być chłodne lub w temperaturze pokojowej, ponieważ wysoka temperatura mogłaby zmienić właściwości granulatu. Dawka powinna być zawsze indywidualnie dostosowana przez lekarza, bo zależy od wieku, masy ciała i rodzaju schorzenia.

Dlaczego łączy się kwas walproinowy z walproinianem sodu?

Walproinian sodu charakteryzuje się lepszym wchłanianiem oraz szybszym osiąganiem maksymalnego stężenia we krwi. Połączenie kwasu walproinowego z walproinianem sodu może zapewnić bardziej stabilne stężenie leku.

Jakich leków nie stosować z kwasem walproinowym?

• Antybiotyki typu karbapenemu (np. meropenem, imipenem) - mogą one znacząco zmniejszać stężenie kwasu walproinowego we krwi, co może prowadzić do braku skuteczności klinicznej i występowania drgawek. 

• Lamotrygina - kwas walproinowy zwiększa stężenie lamotryginy, spowalniając jej metabolizm. To z kolei zwiększa ryzyko ciężkiej wysypki, w tym zespołu Stevensa–Johnsona.

• Leki przeciwpadaczkowe (np. fenytoina, fenobarbital, karbamazepina) - mogą zmniejszać stężenie kwasu walproinowego w osoczu, a walproinian może zwiększać stężenie tych leków lub nasilać ich toksyczność (np. sedacja, ciężka wysypka w przypadku lamotryginy)

• Topiramat lub acetazolamid - przyjmowanie walproinianu z tymi lekami może zwiększyć ryzyko problemów z myśleniem, pamięcią (encefalopatia) oraz gromadzenia się szkodliwych substancji w organizmie (hiperamonemia).

• Kwetiapina - jednoczesne stosowanie z walproinianem może zwiększać ryzyko spadku liczby białych krwinek, które są ważne dla odporności organizmu.

• Leki zawierające estrogen (np. niektóre tabletki antykoncepcyjne) - mogą one sprawić, że walproinian będzie szybciej usuwany z organizmu, co może obniżyć jego skuteczność.

• Inhibitory proteazy (np. lopinawir, rytonawir) - leki te mogą zmniejszać ilość walproinianu we krwi.

• Cholestyramina - może obniżać ilość walproinianu we krwi.

• Metamizol - może zmniejszać ilość walproinianu we krwi, co może osłabić jego działanie.

• Metotreksat - w niektórych przypadkach odnotowano, że ten lek znacznie zmniejszał ilość walproinianu we krwi, co prowadziło do drgawek.

Po co robi się badanie na stężenie kwasu walproinowego?

Badanie stężenia kwasu walproinowego we krwi jest kluczowe, ponieważ pozwala lekarzowi upewnić się, że otrzymujemy właściwą dawkę leku, zapewniającą optymalne efekty terapeutyczne. Jeśli poziom walproinianu jest za niski, może on nie być wystarczająco skuteczny w łagodzeniu objawów padaczki lub zaburzeń nastroju. Z kolei zbyt wysokie stężenie leku wiąże się z ryzykiem wystąpienia niepożądanych działań, takich jak nadmierna senność, nudności, drżenie rąk, a w skrajnych przypadkach nawet uszkodzenie wątroby. Dlatego regularne monitorowanie poziomu kwasu walproinowego jest niezbędne do zapewnienia bezpieczeństwa i skuteczności terapii, umożliwiając indywidualne dostosowanie leczenia.

Jakie skutki uboczne mogą wystąpić po zastosowaniu kwasu walproinowego?

Do najczęstszych działań niepożądanych podczas stosowania kwasu walproinowego należą drżenie, nudności, hiperplazja dziąseł, niedokrwistość, trombocytopenia (obniżenia liczby płytek krwi poniżej normy), przyrost masy ciała i hiponatremia (stan obniżonego poziomu sodu we krwi. Ponadto, mogą wystąpić uszkodzenia wątroby, wypadanie włosów i reakcje nadwrażliwości.

Jakie środki ostrożności należy zachować podczas stosowania kwasu walproinowego?

Stosując kwas walproinowy, kluczowe jest ścisłe monitorowanie czynności wątroby i trzustki, ze względu na ryzyko poważnych uszkodzeń tych organów. Należy być świadomym wysokiego ryzyka wad wrodzonych i zaburzeń neurorozwojowych u dzieci narażonych na lek w okresie płodowym, dlatego lek jest przeciwwskazany podczas ciąży. Istotne jest także unikanie alkoholu oraz unikanie prowadzenia pojazdów z uwagi na możliwość wystąpienia senności. Dodatkowo powinno się monitorować stan dziąseł oraz zadbać o higienę jamy ustnej.

Czy kwas walproinowy można stosować w ciąży?

Kwas walproinowy jest przeciwwskazany w ciąży. Wynika to z jego wysokiego potencjału teratogennego, co oznacza duże ryzyko wystąpienia wrodzonych wad rozwojowych i zaburzeń neurorozwojowych u dzieci narażonych na ten lek w życiu płodowym. Pacjentki w wieku rozrodczym powinny stosować antykoncepcję podczas przyjmowania kwasu walproinowego oraz przez co najmniej 3 miesiące po odstawieniu leku. 

Czy kwas walproinowy można stosować podczas karmienia piersią (podczas laktacji)?

U noworodków/niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące ten lek obserwowano zaburzenia hematologiczne. Z tego względu decyzja o kontynuowaniu karmienia piersią lub przerwaniu/wstrzymaniu leczenia produktami zawierającymi kwas walproinowy powinna być podjęta przez lekarza. Nie jest zalecane stosowanie kwasu walproinowego podczas karmienia piersią.

Żródła:

1. https://badaj.to/badanie/kwas-walproinowy/

2. https://indeks.mp.pl/leki/desc.php?id=482

3. “50 leków RX, które musi znać farmaceuta” (leki OUN, leki przeciwbólowe i przeciwreumatyczne, leki przeciwdrobnoustrojowe) - Wydawnictwo Farmaceutyczne, Wydanie I, 2025

4. Charakterystyka Produktu Leczniczego Depakine

5. Charakterystyka Produktu Leczniczego Depakine Chrono

6. Charakterystyka Produktu Leczniczego Convulex

7. Charakterystyka Produktu Leczniczego Depakine Chronosphere