Mesalazyna (mesalazine)

Mesalazyna to aktywny metabolit sulfasalazyny znana także jako kwas 5-aminosalicylowy (5-ASA) to lek stosowany głównie w leczeniu chorób zapalnych jelit, takich jak łagodne i umiarkowane wrzodziejące zapalenie jelita grubego (WZJG).

Lek ten dostępny jest wyłącznie na receptę i występuje w postaci tabletek dojelitowych (np. Asamax), tabletek o przedłużonym uwalnianiu (np. Pentasa), zawiesiny doodbytniczej (np. Salofalk) oraz czopków (np. Salaza).

Spis treści

Jaki jest mechanizm działania mesalazyny?

Jakie są skutki uboczne stosowania mesalazyny?

Jakie są przeciwwskazania do stosowania mesalazyny?

Z jakimi substancjami mesalazyna wchodzi w interakcje?

Jakie środki ostrożności należy zachować podczas stosowania mesalazyny?

Jak długo stosować mesalazynę przy wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego?

Czy mesalazyna wpływa na płodność?

Czy mesalazynę można stosować podczas ciąży?

Czy mesalazynę można stosować podczas karmienia piersią?

Kiedy najlepiej przyjmować mesalazynę?

Czy można przyjmować mesalazynę podczas ekspozycji na słońce?

Czy można stosować leki przeciwbólowe przy stosowaniu mesalazyny?

Źródła

Jaki jest mechanizm działania mesalazyny?

Działanie mesalazyny polega na kilku mechanizmach: hamuje migrację białych krwinek (leukocytów) do miejsca stanu zapalnego, zmniejsza produkcję substancji zapalnych (działa przeciwzapalnie) oraz neutralizuje szkodliwe wolne rodniki. Dokładny sposób działania tego leku nie jest jeszcze w pełni poznany.

Jakie są skutki uboczne stosowania mesalazyny?

Mesalazyna, jak każdy inny lek, może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Do najczęściej występujących działań niepożądanych zalicza się ból głowy, wysypkę, świąd, ból brzucha, biegunki, wzdęcia oraz zwiększoną wrażliwość na promieniowanie słoneczne (UV). Wszystkie potencjalne działania niepożądane leku można znaleźć w ulotce stosowanego preparatu. 

Jakie są przeciwwskazania do stosowania mesalazyny?

• Istniejąca wcześniej nadwrażliwość na kwas salicylowy i jego pochodne

• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek 

• Skaza krwotoczna (nadmierna skłonność do krwawienia)

Z jakimi substancjami mesalazyna wchodzi w interakcje?

• Doustne leki przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny (np. Acenocumarol WZF, Warfin) - zwiększone ryzyko krwawienia.  

• Glikokortykosteroidy (np. Polcortolon) - możliwość nasilenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.

• Pochodne sulfonylomocznika (np. Diaprel MR, Glibetic, Amaryl) - istnieje ryzyko nasilenia działania obniżającego poziom cukru we krwi.

• Metotreksat (np. Metex, Methotrexat Ebewe) - prawdopodobieństwo nasilenia toksycznego działania metotreksatu.

• Spironolakton/furosemid (np. Spironol, Furosemidum Polpharmex) -  ryzyko zmniejszenia skuteczności działania moczopędnego.

• Ryfampicyna (np. Ryfampicyna TZF) - możliwe jest zmniejszenie skuteczności leków przeciwgruźliczych. 

• Azatiopryna/6-merkaptopuryna (np. Imuran, Mercaptopurinum Vis)  - ryzyko wzmożonego hamowania funkcji szpiku kostnego.

• Mesalazyna może zmniejszać stężenie glikozydów nasercowych (np. Digoxin Teva) we krwi.

• Jednoczesne stosowanie leków przeciwbólowych (NLPZ) (np. Voltaren Acti Forte, Voltaren Express Forte, Dexak SL, Ibuprom, Ketonal Active) zwiększa ryzyko nefrotoksyczności (toksycznego wpływu na nerki).

• Nie powinno się jednocześnie przyjmować tego leku ze środkami przeczyszczającymi, takimi jak laktuloza (np. Lactulosum Hasco), ani z innymi podobnymi preparatami. Może to obniżyć kwasowość stolca i w konsekwencji uniemożliwić uwolnienie substancji aktywnej z leku.

• Leki obniżające kwasowość żołądka (inhibitory pompy protonowej) (np. IPP, Nolpaza Control, Ranloc Med, Pantroprazol Teva) mogą podnieść pH w przewodzie pokarmowym. To z kolei może spowodować, że mesalazyna uwolni się za wcześnie, co osłabi jej działanie lecznicze.

Jakie środki ostrożności należy zachować podczas stosowania mesalazyny?

• Osoby cierpiące na poważne schorzenia wątroby lub nerek powinny zachować szczególną ostrożność. Zaleca się wykonanie badań funkcji tych narządów przed rozpoczęciem terapii mesalazyną oraz regularne ich kontrolowanie w trakcie leczenia.

• Osoby z chorobami płuc, zwłaszcza z astmą, wymagają dokładnego monitorowania podczas terapii.

• Zaleca się zachować ostrożność w leczeniu pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy. 

• Mesalazyna może sprawić, że mocz stanie się czerwonobrązowy, jeśli zetknie się z wybielaczem zawierającym podchloryn sodu (takim jak ten używany do czyszczenia toalet).

Jak długo stosować mesalazynę przy wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego?

WZJG jest to choroba przewlekła o nieznanej etiologii i patogenezie charakteryzującą się nawracającymi rzutami i okresami remisji. Nie jest całkowicie wyleczalna.

Ostre stany wrzodziejącego zapalenia jelita grubego wymagają zazwyczaj 8 do 12 tygodni leczenia. Czas trwania leczenia ustala lekarz.

Czy mesalazyna wpływa na płodność?

Bardzo rzadko zdarza się, że mesalazyna może przejściowo zmniejszyć liczbę plemników u mężczyzn. Nie ma jednak informacji o tym, jak mesalazyna wpływa na płodność u kobiet.

Czy mesalazynę można stosować podczas ciąży?

Mesalazyny nie należy stosować w okresie ciąży z wyjątkiem sytuacji, gdy w opinii lekarza potencjalne korzyści z leczenia przewyższają potencjalne zagrożenia. Podawanie mesalazyny w okresie ciąży może być jednak związane ze zwiększoną częstością porodów przedwczesnych i zmniejszoną masą urodzeniową noworodków.

Czy mesalazynę można stosować podczas karmienia piersią?

Mesalazyna przenika do mleka ludzkiego, jednak jej stężenie w mleku kobiecym jest mniejsze niż we krwi matki.
U dziecka karmionego piersią nie można wykluczyć reakcji nadwrażliwości, takiej jak biegunka. Dlatego mesalazynę należy stosować w okresie karmienia piersią jedynie wówczas, gdy potencjalne korzyści ze stosowania przeważają nad spodziewanym ryzykiem.

Kiedy najlepiej przyjmować mesalazynę?

Tabletki doustne  z mesalazyną zazwyczaj zaleca się przyjmować godzinę przed posiłkami, połykając w całości i popijając płynem. 

Czopki z mesalazyną stosuje się zwykle raz lub dwa razy na dobę. Jeśli przyjmowane są raz dziennie, najlepiej aplikować je wieczorem, przed snem, po uprzednim wypróżnieniu.

Pacjent musi dokładnie przestrzegać schematu leczenia ustalonego przez lekarza.

Gdy stan zapalny obejmuje odbytnicę, wskazane jest leczenie miejscowe za pomocą czopków. Jeżeli zajęte są także dalsze odcinki jelita grubego, konieczne jest leczenie ogólnoustrojowe.

Czy można przyjmować mesalazynę podczas ekspozycji na słońce?

Aby uniknąć poważnych reakcji alergicznych na słońce podczas stosowania mesalazyny, zaleca się unikanie bezpośredniego nasłonecznienia. Gdy ekspozycja na słońce jest konieczna, należy zakładać ubranie chroniące przed słońcem i używać kremów z wysokim filtrem UV.

Czy można stosować leki przeciwbólowe przy stosowaniu mesalazyny?

W przypadku konieczności zażycia leku przeciwbólowego podczas terapii mesalazyną paracetamol jest uważany za bezpieczną opcję, pod warunkiem ścisłego przestrzegania maksymalnej dziennej dawki wynoszącej 4 gramy.

Leki przeciwbólowe z grupy NLPZ, takie jak ibuprofen, ketoprofen, naproksen czy koksyby, mogą podrażniać jelita i nasilać objawy wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Dlatego nie zaleca się ich stosowania razem z mesalazyną, chyba że lekarz uzna to za konieczne i będzie kontrolował leczenie.

Źródła

1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Crohnax

2. Charakterystyka Produktu Leczniczego Asamax

3. Charakterystyka Produktu Leczniczego Salaza

4. https://www.mp.pl/pacjent/leki/subst.html?id=544

5. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK551714/

6. https://www.mp.pl/pacjent/gastrologia/wzjg/wzjg-pytania-i-odpowiedzi/96608,czy-przy-wrzodziejacym-zapaleniu-jelita-grubego-mozna-stosowac-antybiotyki-i-leki-przeciwbolowe

7. https://www.drugs.com/sfx/mesalamine-side-effects.html

8. Podręcznik, Farmakologia i Toksykologia - Ernst Mutschler, Wydanie IV, Wydawnictwo MedPharm Polska