What is the difference in action between Estazolam and Etizolam?

Etizolam jest pochodną tienodiazepiny, od benzodiazepin (takich jak estazolam) różni się tym, że pierścień benzenowy został zastąpiony pierścieniem tiofenowym oraz modyfikacją dotyczącą tej części cząsteczki, gdzie znajduje się pierścień triazolowy.

Pomimo różnic w budowie chemicznej, etizolam klinicznie (pod kątem profilu działania i wywoływanych efektów) klasyfikowany jest tak, jak benzodiazepiny, ponieważ działa poprzez takie same mechanizmy wywołując efekty przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe, uspokajające czy zwiotczające mięśnie szkieletowe. Chociaż mogą pojawić się subtelne różnice dotyczące szczegółów oddziaływania na receptor GABA-A, etizolam tak jak benzodiazepiny będzie stwarzał ryzyko rozwoju tolerancji i uzależniania.

Różnice pomiędzy lekami takimi jak etizolam, estazolam czy inne benzodiazepiny mogą dotyczyć początku działania i czasu utrzymywania się efektu, ścieżek metabolicznych, konkretnych wskazań wynikających z czasu działania leku i możliwych skutków ubocznych. Leków z tej grupy nie można z tego powodu traktować zamiennie. Przykładowo okres półtrwania estazolamu wynosi od 10 do 24 godzin po podaniu jednorazowym, gdzie dla etizolamu to będzie jedynie 4-8 godzin. Pod względem profilu działania etizolam zaczyna działać po około 15-25 minutach, z maksymalnym stężeniem osiąganym po około 2 godzinach, lek w postaci o niemodyfikowanym uwalnianiu utrzymuje swoje działanie przez około 5-7 godzin.

Kolejna ważna różnica dotyczy tego, że etizolam nie jest powszechnie zarejestrowany - tylko w niektórych krajach ma dopuszczenie do obrotu i stosowania jako anksjolityk. W Polsce nie są dostępne leki z etizolamem, ale mamy dopuszczone preparaty zawierające estazolam.

Estazolam ma wskazania takie jak doraźne i krótkotrwałe leczenie zaburzeń snu: trudności z zasypianiem, częste przebudzenia nocne, wczesne przebudzenia poranne. Leki z etizolamem będą posiadać wskazania uzależnione od marki produktu i kraju w którym ten lek dopuszczono do obrotu (np. w leku zarejestrowanym w Indiach może to być nawet kilka różnych jednostek chorobowych lub objawów).