Jak działa Rupafin?
Substancja czynna leku
- rupatadyna wywiera działanie przeciwalergiczne. Preparat wskazany jest w
objawowym leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, zarówno
sezonowego, jak i przewlekłego, a także wykwitów skórnych pod postacią
pokrzywki, u dorosłych i dzieci od 2 roku życia.
Mechanizm działania
opisywanego leku polega na blokowaniu receptora odpowiedzialnego za wywoływanie
reakcji alergicznych. Jest to tzw. receptor histaminowy H1. Jego nazwa pochodzi
od substancji chemicznej występującej w organizmie – histaminy, która uczestniczy
w generowaniu procesów alergicznych. Pobudzenie receptora histaminowego przez
alergeny (wziewne, pokarmowe, kontaktowe lub inne leki) wywołuje objawy
alergii, takie jak: nieżyt nosa, zapalenie spojówek i/lub pokrzywkę skórną.
Zahamowanie receptora
czynnej leku – rupatadyny, prowadzi do
zablokowania tworzenia się reakcji alergicznej oraz zaniku wyżej wymienionych
objawów. Wkrótce po podaniu leku, dochodzi do zmniejszenia ilości histaminy.
Po kilku
godzinach od podania farmaceutyku, poziom we krwi innych substancji
wywołujących reakcję alergiczną ulega obniżeniu. W efekcie dochodzi do
zmniejszenia przepuszczalności naczyń krwionośnych błon śluzowych (w tym m.in.
jamy nosowej).
Rupatadyna
jest lekiem przeciwhistaminowym drugiej generacji, długo działającym.
Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowany metabolit) zachowują
działanie przeciwhistaminowe i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej
skuteczności produktu leczniczego. W przeprowadzonych badaniach
przedklinicznych (badaniach na zwierzętach) wykazano, że rupatadyna wpływa na zahamowanie procesu zwanego
degranulacją komórek tucznych, a więc zapobiega uwolnieniu się histaminy i
innych substancji prozapalnych z wnętrza wspomnianych komórek. Rupatadyna
hamuje również uwalnianie przez komórki tuczne i rodzaj krwinek białych –
monocyty, specjalnych białek biorących udział w odpowiedzi odpornościowej
organizmu – tzw. cytokin, a zwłaszcza tzw. czynnika martwicy guza (TNF-alfa).
Pokrzywka
jest chorobą związaną z aktywnością wspomnianych komórek tucznych, a rozwój
wszystkich zmian pokrzywkowych zależy głównie od ilości wydzielonej histaminy i
innych mediatorów, jak np. cytokiny. Jak wspomniano, rupatadyna ma zdolność
blokowania uwalniania histaminy i innych mediatorów reakcji zapalnej, dlatego
oczekuje się, że będzie ona skuteczna w łagodzeniu objawów różnych rodzajów
pokrzywek.
Nie używaj Rupafin, jeśli:
Nie należy stosować leku w przypadku ciąży oraz nadwrażliwości na którykolwiek składnik preparatu, w tym sacharozę. Przeciwwskazaniem jest w tym drugim przypadku istnienie choroby zwanej dziedziczną nietolerancją fruktozy lub zespołem złego wchłaniania sacharazy-izomaltazy. Zachowaj ostrożność, jeżeli ostatnie badanie EKG wskazywało wydłużony odcinek QT, lub leczysz się z powodu częstoskurczu komorowego, fachowo określanego jako torsade de pointes. Ze względu na brak wystarczających danych nie zaleca się stosowania u osób z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania rupatadyny u dzieci poniżej 2. rż.. Parahydroksybenzoesan metylu zawarty w preparacie, może powodować reakcje alergiczne typu późnego. Objawem alergii późnej jest wyprysk kontaktowy, który charakteryzuje się obecnością grudek, pęcherzyków i rumienia. W ciągu kilku godzin proces wyprysku może się bardzo nasilić. Reakcja ta rozwija się wolno przez 2-3 dni.
Na co zwrócić uwagę przed użyciem Rupafin?
Przed zastosowaniem leku z rupatadyną, należy przeczytać ulotkę, aby upewnić się, że nie jest on przeciwwskazany w Twoim przypadku, oraz aby uchronić się przed ewentualnymi działaniami niepożądanymi. Warto również zwrócić uwagę na substancje pomocnicze zawarte w preparacie – mogą one niekiedy także powodować niepożądane reakcje u osób szczególnie wrażliwych.
Jak stosować Rupafin?
U dzieci w wieku od 2 do 11 lat, o masie ciała równej lub większej niż 25 kg, lek należy stosować w dawce 5 ml (5 mg rupatadyny) roztworu doustnego raz na dobę,z jedzeniem lub niezależnie od posiłku. Dawkowanie u dzieci o masie ciałarównej lub większej niż 10 kg, ale mniejszej niż 25 kg powinno przebiegaćnastępująco: 2,5 ml (2,5 mg rupatadyny) roztworu doustnego raz na dobę, zjedzeniem lub niezależnie od posiłku. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci w wieku poniżej 2 lat ze względu na brak danych dotyczących tej grupy wiekowej. U dorosłych i młodzieży (w wieku powyżej 12lat) zalecane jest stosowanie rupatadyny 10 mg w postaci tabletek.
Substancja czynna preparatu – rupatadyna, wchłania się dość szybko po podaniu doustnym. Czas, po którym stężenie leku we krwi obniży się o połowę w stosunku do maksymalnego stężenia wynosi około 14 godzin. Jest on nieco dłuższy niż obserwowany po podaniu tego samego leku w postaci tabletek. Po podaniu doustnym, rupatadyna podlega w znacznym stopniu tzw. efektowi pierwszego przejścia, co oznacza, że zanim trafi do krążenia ogólnego, jest częściowo metabolizowana przez enzymy wątrobowe. W efekcie dochodzi do nieznacznego zmniejszenia dostępności biologicznej leku.
Na co zwrócić uwagę podczas stosowania Rupafin?
Ze względu na niewielką ilość danych o bezpieczeństwie stosowania leku u osób starszych, należy zachować ostrożność w przypadku podawania preparatu osobom po 60. roku życia. Rupatadynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT, bradykardią (częstość akcji serca wynosząca poniżej 60 uderzeń na minutę), ostrym niedokrwieniem mięsnia sercowego, a także u pacjentów z niewyrównaną hipokaliemią (niedoborem potasu). Wymienione wyżej sytuacje mogą predysponować pacjenta do zaburzeń rytmu serca, a w przypadku równoczesnego stosowania leku zawierającego rupatadynę, prawdopodobieństwo wystąpienia tego typu zaburzeń może być jeszcze większe. Lek należy odstawić na 48 godzin przed wykonaniem skórnych testów alergicznych. Rupatadyna może dać fałszywe ujemny wynik badania. Należy zachować szczególną ostrożność podczas przyjmowania leku w przypadku współistniejącej niewydolności wątroby Przyjęcie leku z rupatadyną podczas spożywania pokarmu powoduje nieznaczne zwiększenie wchłaniania substancji leczniczej do krwiobiegu.
Czy mogę łączyć Rupafin z innymi lekami?
Należy
unikać jednoczesnego stosowania rupatadyny z itrakonazolem,
ketokonazolem, worykonazolem, pozakonazolem, inhibitorami proteazy HIV, klarytromycyna,
nefazodon.
Podczas stosowania preparatu rupatadyny z erytromycyną, flukonazolem, diltiazemem - należy zachować
ostrożność. Stosowanie rupatadyny jednocześnie z ketokonazolem lub
erytromycyną, a także popijanie opisywanego leku sokiem grejpfrutowym zwiększa
siłę działania farmakologicznego rupatadyny. Fakt ten wywołany jest obecnością
w owocu grejpfruta związku czynnego zwanego naryngeniną, który hamuje enzym
rozkładający rupatadynę. Dodatkowo,
sugeruje się, że związki czynne zawarte w soku z grejpfruta mogą wpływać na
jelitowy system transportu leków związany z białkiem zwanym glikoproteiną P,
które jest odpowiedzialne m.in. na oczyszczanie krwi z leku (tzw. klirens).
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego
podawania rupatadyny z innymi metabolizowanymi lekami o wąskim indeksie
terapeutycznym (gdy rozpiętość pomiędzy dawką terapeutyczną, a toksyczną jest
niewielka), gdyż wiedza dotycząca wpływu rupatadyny na inne leki jest
ograniczona
Czy po zastosowaniu Rupafin mogę prowadzić pojazdy?
Nie zaobserwowano wpływu substancji czynnych leku - rupatadyny na sprawność psychofizyczną, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W obiektywnych testach wykazano, że lek nie wywiera znaczącego wpływu na czynność ośrodkowego układu nerwowego. Oznacza to, że pacjenci mogą prowadzić pojazdy mechaniczne i wykonywać zadania wymagające koncentracji. W bardzo rzadkich sytuacjach, może zdarzyć się nietypowa reakcja na lek. Wówczas zaleca się sprawdzenie indywidualnej reakcji na produkt zanim pacjent zacznie prowadzić pojazd lub urządzenie mechaniczne.
Czy mogę stosować Rupafin będąc w ciąży?
Badania przedkliniczne, a więc przeprowadzone na ciężarnych zwierzętach nie wskazały na istnienie ryzyka u płodu, jednak brak badań na kobietach ciężarnych przemawia za zastosowaniem leku jedynie w przypadku uzasadnionej konieczności oraz pod ścisłą kontrolą lekarza ginekologa.
Czy po zastosowaniu Rupafin mogę karmić piersią?
Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt. Nie określono jednak, czy lek ten przenika do mleka kobiecego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią lub przerwać leczenie rupatadyną biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.
Jakie działania niepożądane mogą wystąpić po zastosowaniu Rupafin?
Działania niepożądane po zastosowaniu preparatu zawierającego rupatadynę są rzadkie i zazwyczaj krótkotrwałe. Mogą to być: bóle głowy, senność, uczucie zmęczenia, nudności, czy wyprysk skórny.
Skład Rupafin
W 1 ml roztworu doustnego znajduje się 1 mg rupatadyny w postaci fumaranu oraz substancje pomocnicze, wśród których należy wymienić sacharozę i pahahydroksybenzoesan metylu.
Jak przechowywać Rupafin?
Lek należy przechowywać w temperaturze pokojowej, czyli 15°C do 25°C.
Źródła
1. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych - Charakterystyki Produktów Leczniczych (http://leki.urpl.gov.pl/).
2. PubMed - Biblioteka Medycyny Narodowego Instytutu Zdrowia USA (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed).
