Monakolina K (Lowastatyna) (lovastatin)

Monakolina K (lowastatyna) jest naturalną fitostatyną powstającą w procesie fermentacji czerwonego ryżu powodowanej przez grzyby z rodzaju Monascus purpureus. Substancja ta może być stosowana u osób dorosłych, u których stwierdzono podwyższony poziom cholesterolu. Monakolina wchodzi w skład licznych suplementów diety mających zapobiegać chorobom układu krążenia, a w wyższych dawkach dostępna jest wyłącznie na receptę. 

W aptekach dostępne są suplementy z monakoliną w dawce poniżej 3 mg, np. Lipiforma Plus, Cardiostatil.

Spis treści

Jak działa monakolina K (lowastatyna)?

Jakie są wskazania do stosowania monakoliny K (lowastatyny)?

Jak stosuje się preparaty z monakoliną K (lowastatyną)?

Z jakimi lekami nie należy łączyć monakoliny K (lowastatyny)?

Czy monakolinę K można łączyć z alkoholem?

Jakie działania niepożądane wywołują leki z monakoliną K (lowastatyną)?

Czy monakolina K (lowastatyna) może być stosowana przez kobiety w ciąży i karmiące piersią?

Źródła

Aktualizacja czerwiec 2022 r.

Zgodnie z Rozporządzeniem Komisji (UE) 2022/860 z dnia 1 czerwca 2022 r. od 22 czerwca br. dozwolona jest sprzedaż suplementów z monakoliną K w dawce mniej niż 3 mg.

Europejski Urząd ds. Bezpieczeństwa Żywności uznał, że pozyskiwana z fermentacji czerwonego ryżu monakolina K w postaci laktonu jest identyczna z lowastatyną (substancją występującą w lekach stosowanych w celu obniżenia poziomu cholesterolu). Z uwagi na ryzyko wystąpienia niebezpiecznych działań niepożądanych, jak np. rabdomioliza (rozpad mięśni), zapalenie wątroby czy choroby skóry wymagające hospitalizacji, zdecydowano, iż monakolina w dawce 3 mg i większej nie może być już dłużej dostępna jako suplement diety. W aptekach nadal pozostają suplementy diety z monakoliną w dawce poniżej 3 mg.

Jak działa monakolina K (lowastatyna)?

• Lowastatyna jest prolekiem. W formie aktywnej jest bardzo silnym inhibitorem syntezy endogennego cholesterolu.

• Forma aktywna monakoliny K kompetycyjnie hamuje aktywność reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A (HMG-CoA).

• Monakolina K wykazuje właściwości zmniejszania stężenia cholesterolu całkowitego, trójglicerydów i cholesterolu LDL w surowicy krwi.

• W średnim stopniu zwiększa stężenie cholesterolu zawartego we frakcji HDL.

• Korzystnie wpływa na układ krążenia, m.in. poprawiając funkcję śródbłonka naczyń krwionośnych.

• Wyraźną poprawę stwierdza się w ciągu 2 tygodni, a maksymalny efekt działania lowastatyny obserwowany jest po ok. 4-6 tygodniach.

• Hamuje rozwój miażdżycy tętnic wieńcowych.

• Wykazuje działanie przeciwzapalne poprzez zmniejszenia stężenia białka C-reaktywnego.

Jakie są wskazania do stosowania monakoliny K (lowastatyny)?

Monakolina K zalecana jest w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii u pacjentów, u których dieta z ograniczoną ilością nasyconych tłuszczów i cholesterolu oraz inne niefarmakologiczne metody leczenia nie były skuteczne.

Lowastatyną stosuje się również jako preparat spowalniający rozwój miażdżycy naczyń wieńcowych u pacjentów z chorobą wieńcową w kompleksowym leczeniu zmierzającym do zmniejszenia stężenia całkowitego cholesterolu i cholesterolu-LDL.

Jak stosuje się preparaty z monakoliną K (lowastatyną)?

Preparaty z monakoliną K należy stosować łącznie ze standardową dietą zmniejszającą stężenie cholesterolu we krwi. Zazwyczaj zaleca się zażywanie lowastatyny podczas wieczornego posiłku.

Z jakimi lekami nie należy łączyć monakoliny K (lowastatyny)?

Nie należy łączyć monakoliny K z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. klarytromycyną), produktami leczniczymi zmniejszającymi stężenie lipidów (np. gemfibrozyl), amiodaronem, werapamilem czy kwasem fusydowym ponieważ takie połączenie zwiększa ryzyko wystąpienia miopatii (uszkodzenia mięśni) i rabdomiolizy (rozpadu mięśni). 

Nie należy spożywać dużych ilości soku grejpfrutowego podczas stosowania lowastatyny ze względu na jego wpływ na aktywność enzymu wątrobowego CYP3A4.

Łączne stosowanie pochodnych kumaryny (np. acenokumarolu) z monakoliną K może spowodować wydłużenie czasu protrombinowego, dlatego zaleca się regularne oznaczanie czasu protrombinowego w trakcie terapii.

Czy monakolinę K można łączyć z alkoholem?

Ze względu na podobny mechanizm działania monakoliny K do syntetycznych statyn, nie zaleca się spożywania alkoholu podczas kuracji. Alkohol może prowadzić m.in. do uszkodzenia wątroby.

Jakie działania niepożądane wywołują leki z monakoliną K
(lowastatyną)?

Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych preparatów z monakoliną K należą m.in. zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia widzenia, bóle brzucha, zaparcia, biegunka, niestrawność, wzdęcia, nudności, wysypka, bóle mięśniowe, osłabienie. Działania niepożądane najczęściej występują u osób wysoce wrażliwych.

Czy monakolina K (lowastatyna) może być stosowana przez kobiety w
ciąży i karmiące piersią?

Preparaty z monakoliną K nie powinny być stosowane przez kobiety w ciąży. Stwierdzono rzadkie przypadki występowania wad wrodzonych u noworodków matek, które w czasie ciąży przyjmowały preparaty statynowe. Nie należy stosować preparatów z lowastatyną u kobiet karmiących piersią.

Źródła:

• Monakolina – pomost między prozdrowotną modyfikacją diety a farmakoterapią hipercholesterolemii. B. Wożakowska-Kapłon, P. Salwa

• Monakolina K, czyli suplement diety u chorych kardiologicznych. K. Mitręga

• Charakterystyka produktu leczniczego Lovasterol.