Źródło: Rejestr Produktów Leczniczych
Data ostatniej weryfikacji: 2024-03-25
lek na receptę, kapsułki, tramadol
, Stada
Dawka:
Opakowanie:
Zamienniki opakowania:
Koszyk:
Źródło: Rejestr Produktów Leczniczych
Data ostatniej weryfikacji: 2024-03-25
Charakterystyka Środka Farmaceutycznego CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Tramal, 50 mg, kapsułki, twarde
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
1 kapsułka twarda zawiera 50 mg tramadolu chlorowodorku (Tramadoli hydrochloridum).
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na kapsułkę, to znaczy uznaje się go za
wolny od sodu".
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułki, twarde: żółte, lśniące, podłużne kapsułki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE 4.1 Wskazania do stosowania
Leczenie bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Jeżeli lekarz nie zaleci inaczej, produkt leczniczy Tramal należy stosować jak niżej:
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: 50-100 mg tramadolu chlorowodorku co 4-6 godzin.
Dzieci ponizej 12 lat:
Osoby starsze:
Pacjenci z niewydolnością nerek i (lub) dializowani oraz pacjenci z niewydolnością wątroby:
W stanach ciężkiej niewydolności nerek i (lub) ciężkiej niewydolności wątroby stosowanie produktu leczniczego Tramal nie jest zalecane.
Sposób stosowania
Kapsułki należy przyjmować w całości, nie należy ich dzielić ani rozgryzać; popijać wystarczającą ilością płynu, stosować niezależnie od posiłku.
4.3 Przeciwwskazania Tramal jest przeciwwskazany:
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania Tramal należy stosować z wyjątkową ostrożnością w przypadkach uzależnienia od opioidów, po urazie głowy, we wstrząsie, w zaburzeniach świadomości niejasnego pochodzenia, w przypadku zaburzeń oddechowych lub zaburzeń czynności ośrodka oddechowego oraz w razie podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu Tramal u pacjentów ze zwiększoną wrażliwością na leki opioidowe.
Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych:
Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego Tramal i uspokajających produktów leczniczych, takich jak benzodiazepiny lub podobne substancje, może powodować nadmierne uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę lub śmierć. Ze względu na takie zagrożenia jednoczesne przepisywanie takich leków o działaniu uspokajającym powinno być ograniczone do pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeżeli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu Tramal jednocześnie z uspokajającymi lekami, należy rozważyć zmniejszenie dawki jednego lub obu środków, a czas jednoczesnego leczenia powinien być jak najkrótszy.
Stan pacjentów należy ściśle obserwować pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i nadmiernego uspokojenia. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia takich objawów (patrz punkt 4.5).
Należy zachować ostrożność u pacjentów z zahamowaną czynnością ośrodka oddechowego, jednocześnie stosujących leki hamujące czynność OUN (patrz punkt 4.5), lub w przypadku stosowania dawek większych niż zalecana (patrz punkt 4.8 i 4.9), ponieważ w takich przypadkach nie można wykluczyć możliwości zahamowania oddychania.
Zaburzenia oddychania w czasie snu
Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) oraz niedotlenienie podczas snu. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów cierpiących na CBS należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów.
Niewydolność nadnerczy
Opioidowe leki przeciwbólowe mogą czasem powodować przemijającą niewydolność nadnerczy, z koniecznością stałego kontrolowania i leczenia zastępczego glikokortykosteroidami. Objawy ostrej lub przewlekłej niewydolności nadnerczy mogą obejmować silny ból brzucha, nudności i wymioty, niskie ciśnienie krwi, znaczne zmęczenie, zmniejszony apetyt i zmniejszenie masy ciała.
Zespół serotoninowy
Jeśli jednoczesne przyjmowanie z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki.
Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe.
Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leczenia, w zależności od stopnia nasilenia objawów. Zazwyczaj odstawienie leków serotoninergicznych zwykle przynosi szybką poprawę.
Pacjenci z padaczką w wywiadzie oraz osoby podatne na występowanie drgawek pochodzenia mózgowego powinny być leczone tramadolem tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne.
Może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie psychiczne i fizyczne, zwłaszcza po długotrwałym stosowaniu.
U pacjentów z tendencją do nadużywania leków lub występowania uzależnień od leków, leczenie produktem leczniczym Tramal powinno być krótkotrwałe i pod ścisłym nadzorem lekarza.
Tramadolu nie należy stosować w terapii substytucyjnej u pacjentów uzależnionych od opioidów, gdyż mimo, że jest on agonistą receptorów opioidowych, nie znosi objawów odstawiennych morfiny.
Metabolizm z udziałem CYP2D6
Afrykańska (etiopska) 29%
Afroamerykańska 3,4% do 6,5%
Azjatycka 1,2% do 2%
Kaukaska 3,6% do 6,5%
Grecka 6,0%
Węgierska 1,9%
Północnoeuropejska 1% do 2%
Stosowanie po zabiegach chirurgicznych u dzieci
Dzieci z zaburzeniami oddychania
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Jednoczesne stosowanie produktu Tramal z inhibitorami MAO jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). U pacjentów leczonych inhibitorami MAO w okresie 14 dni przed zastosowaniem opioidu petydyny, obserwowano zagrażające życiu zaburzenia czynności ośrodkowego układu nerwowego, ośrodka oddechowego i krążenia. Nie można wykluczyć wystąpienia takich samych reakcji po zastosowaniu produktu leczniczego Tramal.
Produkt leczniczy Tramal może spowodować nasilenie objawów niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego w razie jego jednoczesnego stosowania z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, w tym z alkoholem (patrz punkt 4.8).
Leki uspokajające, np. benzodiazepiny lub leki pochodne:
Jednoczesne stosowanie leków opioidowych i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, zwiększa ryzyko wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci na skutek addytywnego działania depresyjnego na OUN. Należy ograniczyć dawkę leku i czas trwania leczenia skojarzonego (patrz punkt 4.4).
Równoczesne stosowanie tramadolu z lekami o działaniu agonistyczno-antagonistycznym (np. buprenorfina, nalbufina, pentazocyna) jest niewskazane ze względu na teoretyczną możliwość osłabienia, w takim przypadku, działania przeciwbólowego czystego agonisty.
Terapeutyczne zastosowanie jednocześnie tramadolu i leków serotoninergicznych, takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), inhibitory MAO (patrz punkt 4.3), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz mirtazapina, może prowadzić do powstania zespołu serotoninowego, stanu mogącego zagrażać życiu (patrz punkt 4.4 i 4.8).
Inne leki hamujące CYP3A4, takie jak ketokonazol i erytromycyna mogą hamować metabolizm tramadolu (jego N-demetylację), a także prawdopodobnie jego aktywnego O-demetylowanego metabolitu. Znaczenie kliniczne tych interakcji nie było dotąd badane (patrz punkt 4.8).
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Bezpieczeństwo stosowania tramadolu w okresie ciąży nie zostało ustalone. Z tego powodu produktu Tramal nie należy stosować u kobiet w okresie ciąży.
U noworodków może wywoływać zmiany częstości oddechów, które jednak zazwyczaj nie mają znaczenia klinicznego. Długotrwałe stosowanie tramadolu w czasie ciąży może prowadzić do wystąpienia zespołu odstawiennego u noworodka.
Karmienie piersią
W okresie bezpośrednio po porodzie, przyjęte przez matkę doustne dawki dobowe wynoszące do
W przypadku podania pojedynczej dawki tramadolu przerywanie karmienia piersią nie jest na ogół konieczne.
Płodność
Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu tramadolu na płodność.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nawet w zalecanych dawkach produkt Tramal może powodować objawy jak senność, zawroty głowy i tym samym zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dotyczy to szczególnie przypadków jednoczesnego stosowania z alkoholem lub innymi substancjami psychotropowymi.
4.8 Działania niepożądane
Najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi przez ponad 10% pacjentów były: nudności i zawroty głowy.
Częstość występowania działań niepożądanych zdefiniowano poniżej:
Bardzo często (≥1/10)
Często (≥1/100 do <1/10)
Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100)
Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000)
Bardzo rzadko (<1/10 000)
Nieznana częstość nie może być określona na postawie dostępnych danych
Zaburzenia serca:
Niezbyt często: zaburzenia czynności serca (kołatanie serca, tachykardia).
Rzadko: bradykardia.
Zaburzenia naczyniowe:
Niezbyt często: zaburzenia czynności układu krążenia (hipotonia ortostatyczna lub zapaść sercowo-naczyniowa). Tego rodzaju działania niepożądane mogą wystąpić zwłaszcza podczas dożylnego podawania leku oraz u pacjentów po wysiłku fizycznym.
Badania diagnostyczne:
Rzadko: wzrost ciśnienia tętniczego.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:
Rzadko: zmiany apetytu.
Nieznana: hipoglikemia.
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:
Rzadko: zahamowanie oddychania, duszność.
Nieznana: czkawka.
W razie zastosowania dawek znacząco większych niż zalecane i jednoczesnego zastosowania innych substancji hamujących ośrodkowy układ nerwowy (patrz punkt 4.5), może wystąpić zahamowanie oddychania.
Opisywano nasilenie astmy oskrzelowej, jakkolwiek nie został ustalony związek przyczynowy między tymi faktami.
Zaburzenia układu nerwowego:
Bardzo często: zawroty głowy.
Często: bóle głowy, senność.
Rzadko: zaburzenia mowy, parestezje, drżenia, drgawki typu padaczkowego, mimowolne kurcze mięśni, zaburzenia koordynacji, omdlenia.
Nieznana: zespół serotoninowy.
Zaburzenia psychiczne:
Rzadko: omamy, stan splątania, zaburzenia snu, majaczenie, niepokój i koszmary senne.
Po zastosowaniu produktu Tramal mogą wystąpić różnego rodzaju zaburzenia psychiczne, zmienne pod względem nasilenia i objawów, zależnie od osobowości pacjenta i czasu trwania leczenia. Mogą to być zaburzenia nastroju (zazwyczaj podniecenie, niekiedy dysforia), zmiany aktywności (zazwyczaj zmniejszenie, niekiedy zwiększenie) oraz zmiany w zdolności odczuwania i rozpoznawania (np.
podejmowania decyzji, zaburzenia postrzegania). Produkt leczniczy może wywołać uzależnienie.
Mogą wystąpić objawy reakcji odstawiennych, podobne do obserwowanych po odstawieniu opioidów, jak: pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, hiperkinezja, drżenia i objawy żołądkowo- jelitowe. Do innych, bardzo rzadko opisywanych objawów odstawiennych należą: napady paniki, silny niepokój, omamy, parestezje, szumy uszne i nietypowe zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (np. stan splątania, urojenia, depersonalizacja, derealizacja, paranoja).
Zaburzenia oka:
Rzadko: mioza (zwężenie źrenic), nieostre widzenie, nadmierne rozszerzenie źrenic (mydriasis).
Zaburzenia żołądka i jelit:
Bardzo często: nudności.
Często: zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty.
Niezbyt często: odruchy wymiotne, dolegliwości ze strony żołądka i jelit (uczucie ucisku w żołądku, wzdęcie), biegunka.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Często: nadmierne pocenie się.
Niezbyt często: odczyny skórne (np. świąd, wysypka, pokrzywka).
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej:
Rzadko: osłabienie mięśni szkieletowych.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Rzadko: zaburzenia oddawania moczu (dyzuria i zatrzymanie moczu).
Zaburzenia układu immunologicznego:
Rzadko: reakcje alergiczne (np. duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczyniowo- nerwowy) i anafilaksja.
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:
Często: uczucie zmęczenia.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C 02-222 Warszawa
Tel: + 48 22 49 21 301
Fax: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy
Notowano także przypadki zespołu serotoninowego.
Leczenie
Należy zastosować ogólnie przyjęte metody ratownicze.
Należy zapewnić drożność dróg oddechowych (aby zapobiec aspiracji treści żołądkowej!) oraz w zależności od objawów, podtrzymywać oddychanie i układ krążenia. Odtrutką w przypadku zahamowania oddychania jest nalokson. W badaniach na zwierzętach nie wykazano wpływu naloksonu na występowanie drgawek. W przypadku ich wystąpienia należy podać dożylnie diazepam.
Tramadol jedynie w niewielkim stopniu jest eliminowany z krwi poprzez hemodializę lub hemofiltrację. Dlatego też metody te, jako nieskuteczne, nie mogą być używane jako jedyny sposób leczenia w przypadkach ostrych zatruć produktem leczniczym Tramal.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE 5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwbólowe, inne opioidy, kod ATC: N02AX02.
Tramadol działa przeciwkaszlowo. W przeciwieństwie do morfiny, tramadol stosowany w zalecanym zakresie dawek nie hamuje czynności układu oddechowego. Ma on również mniejszy wpływ na motorykę przewodu pokarmowego. Wpływ tramadolu na układ krążenia jest zazwyczaj niewielki. Siła działania tramadolu jest określana na l/10 (jedną dziesiątą) do 1/6 (jednej szóstej) siły działania morfiny.
Dzieci i młodzież
Przy pojedynczych dawkach do 2 mg/kg lub dawkach wielokrotnych do 8 mg/kg na dobę (maksymalnie 400 mg na dobę) skuteczność tramadolu okazała się lepsza od placebo i lepsza lub równa w odniesieniu do paracetamolu, nalbufiny, petydyny lub niskich dawek morfiny.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
U ludzi około 90% tramadolu jest wchłaniane po podaniu doustnym (produkt leczniczy Tramal w postaci kapsułek).
Okres półtrwania w fazie wchłaniania wynosi 0,38 ± 0,18 godziny.
W porównaniu z innymi opioidowymi lekami przeciwbólowymi całkowita biodostępność tramadolu w postaci kapsułek jest ekstremalnie wysoka.
Po zastosowaniu produktu leczniczego Tramal Retard 100, 100 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu maksymalne stężenie w surowicy Cmax= 141 ± 40 ng/ml jest osiągane po 4,9 godziny; po zastosowaniu produktu leczniczego Tramal Retard 200, 200 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Cmax= 260 ± 62 ng/ml i jest osiągane po upływie 4,8 godziny.
Czas do osiągnięcia Cmax wynosił 1 godzinę dla produktu leczniczego Tramal krople doustne, roztwór, 1,5 godziny dla tramadolu w postaci tabletek i 2,2 godziny dla tramadolu w postaci kapsułek, co wkazuje na szybkie wchłanianie płynnych postaci doustnych.
Całkowita biodostępność Tramalu w postaci czopków wynosi 78 ± 10%.
Tramadol przenika przez barierę krew-mózg oraz przez łożysko. Bardzo niewielkie jego ilości oraz
O-demetylo metabolitu stwierdzono w mleku kobiecym (odpowiednio 0,1% oraz 0,02% zastosowanej dawki).
Okres półtrwania t1/2, β w fazie eliminacji wynosi około 6 godzin, niezależnie od sposobu podania.
U pacjentów powyżej 75 lat może on zostać przedłużony o współczynnik 1,4.
Na stężenie tramadolu lub jego aktywnego metabolitu w surowicy wpływ może mieć zahamowanie jednego lub obu typów izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6, biorących udział w metabolizmie tramadolu.
Po podaniu znakowanego tramadolu stwierdzono wydalanie z moczem 90% przyjętej dawki.
U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby okres półtrwania ulega wydłużeniu.
U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <5 ml/min) okres półtrwania w fazie eliminacji dla tramadolu wynosił 11 ± 3,2 godziny oraz dla O-demetylotramadolu 16,9 ± 3 godziny, a w skrajnych przypadkach odpowiednio 19,5 godziny i 43,2 godziny.
Zależność pomiędzy stężeniem w osoczu a działaniem przeciwbólowym jest proporcjonalna do dawki, lecz charakteryzuje się zmiennością w pojedynczych przypadkach. Zazwyczaj po podaniu skutecznej dawki stężenie w osoczu wynosi 100-300 ng/ml.
Dzieci i młodzież
Farmakokinetyka tramadolu i O-demetylotramadolu została zbadana, u dzieci poniżej 1 roku życia, lecz nie w pełni scharakteryzowana. Dane pochodzące z badań uwzględniających tę grupę wiekową wskazują, że u noworodków tempo powstawania O-demetylotramadolu z udziałem CYP2D6 stale wzrasta i poziom aktywności CYP2D6 występujący u dorosłych, dzieci osiągają około 1 roku życia.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Szczury i psy tolerowały dawki doustne odpowiednio 20 mg/kg mc. i 10 mg/kg mc. a psy także dawki doodbytnicze 20 mg/kg mc. bez żadnych działań niepożądanych.
U królików działanie toksyczne u ciężarnych samic oraz anomalie kostnienia u potomstwa obserwowano po podaniu dawek większych niż 125 mg/kg mc.
Badania in vivo nie wykazały takiego działania. Zgodnie z dotychczas zebraną wiedzą tramadol może być zaliczony do substancji niemutagennych.
Badania na szczurach wykazały brak jakiegokolwiek związku między podawaniem tramadolu a częstością występowania nowotworów.
W badaniach na myszach zaobserwowano u samców zwiększoną zapadalność na gruczolaki z komórek wątrobowych (zależne od dawki, nieznamienne statystycznie zwiększenie, począwszy od dawki 15 mg/kg mc.) oraz zwiększenie częstości występowania guzów płuc u samic (znamienne statystycznie ale niezależne od dawki).
6. DANE FARMACEUTYCZNE 6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Rdzeń: celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian, krzemionka koloidalna.
Kapsułka: żelatyna, żelaza tlenek żółty (E 172), tytanu dwutlenek (E 171), sodu laurylosiarczan.
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
5 lat 6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry Al/PVC/PVDC lub Al/PP w pudełku tekturowym.
1 blister zawiera 10 kapsułek. Opakowania po 20 kapsułek.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania
Bez specjalnych wymagań.
Instrukcja dotycząca usuwania leku
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-18
61118 Bad Vilbel
Niemcy
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU R/2536
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 12 marca 1985.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 09 sierpnia 2013.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
Objawy
Leczenie
Należy zastosować ogólnie przyjęte metody ratownicze.